A microbiologia farmacêutica moderna foi desenvolvida após a Segunda Guerra Mundial, com a introdução da produção de antibióticos.
Antibiótico é uma substância que tem capacidade de interagir com microorganimos que causam infecções no organismo. Os antibióticos interagem com estes microorganismos, matando-os ou inibindo seu metabolismo e/ou sua reprodução, permitindo ao sistema imunológico combatê-los com mais facilidade.
Os antibióticos não atuam apenas em bactérias, mas também em fungos, por exemplo, ele pode ser bactericida quando tem efeito letal sobre a bactéria ou bacteriostático, se apenas interrompe sua reprodução ou inibe seu metabolismo.
As primeiras substâncias descobertas eram produzidas por fungos, como a penicilina. Atualmente, são sintetizadas ou alteradas em laboratórios farmacêuticos e têm a capacidade de impedir ou dificultar a manutenção de um certo grupo de células vivas.
Penicilina

Há dois tipos principais de penicilina:
- A Penicilina G, foi a descoberta primeiro e é geralmente injetável, ainda que existam formas bucais para tratamento dental. Ela é mal absorvida a partir do intestino por isso a via oral não é utilizada.
- A Penicilina V é geralmente administrada por via oral e é absorvida para o sangue ao nível intestinal.
Existem muitos antibióticos derivados por métodos químicos industriais da penicilina, constituindo as penicilinas semi-sintéticas:
- Amoxicilina, Ampicilina e Pivampicilina têm maior especto de ação, e são eficazes contra mais tipos de organismos.
- Flucloxacilina é mais resistente à beta-lactamase (uma penicilinase).
- Carbenacilina, Aziocilina, Ticarcilina são eficazes contra espécies de Pseudomonas, especialmente a P.aeruginosa, que são importantes patogénios do meio hospitalar.
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